Produkti

Trimetoprims ir lipofīls un vājš sārmains pirimetamīna klases bakteriostatisks līdzeklis.Tas ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, bez smaržas, rūgts un nedaudz šķīst hloroformā, etanolā vai acetonā, bet gandrīz nešķīst ūdenī un labi šķīst ledus etiķskābes šķīdumā.Tam ir antibakteriālais spektrs, kas ir līdzīgs sulfa zālēm, bet tai ir spēcīga antibakteriāla iedarbība.Tam ir laba ietekme uz Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus un dažādu citu grampozitīvu un negatīvu baktēriju ārstēšanu.Bet tas ir neefektīvs pret Pseudomonas aeruginosa infekciju.Tā minimālā inhibējošā koncentrācija bieži ir mazāka par 10 mg/l, jo, lietojot vienu pašu, ir viegli izraisīt baktēriju rezistenci, un tāpēc to parasti neizmanto vienu pašu, un galvenokārt kopā ar sulfa zālēm, lai veidotu savienojumu preparātu urīnceļu infekciju klīniskai ārstēšanai, zarnu infekcijas. infekcijas, elpceļu infekcijas, dizentērija, enterīts, vēdertīfs, meningīts, vidusauss iekaisums, meningīts, sepse un mīksto audu infekcijas.Tam ir ietekme uz vēdertīfa un paratīfa ārstēšanu, kas nav mazāka par ampicilīnu;To var arī kombinēt ar ilgstošas ​​darbības sulfa zālēm pret zālēm rezistentas falciparum malārijas profilaksei un ārstēšanai.

Trimetoprima antibakteriālā līdzekļa pamatprincips ir traucēt folātu metabolismu baktērijās.Galvenais darbības mehānisms ir selektīva dihidrofolāta reduktāzes aktivitātes kavēšana baktērijās, lai dihidrofolātu nevarētu redukt par tetrahidrofolātu.Tā kā folijskābes sintēze ir galvenā nukleīnskābju biosintēzes sastāvdaļa, un tāpēc produkts novērš baktēriju nukleīnskābju un proteīnu sintēzi.Turklāt trimetoprima (TMP) saistīšanās afinitāte pret baktēriju dihidrofolāta reduktāzes enzīmu ir piecas reizes spēcīgāka nekā zīdītāju dihidrofolāta reduktāzei.Kombinācija ar sulfa zālēm var izraisīt dubultu baktēriju folijskābes biosintēzes metabolisma bloķēšanu, tādējādi radot sinerģisku efektu, kas uzlabos sulfa zāļu antibakteriālo aktivitāti un var pārvērst antibakteriālo iedarbību par baktericīdu iedarbību, kas samazina zāļu rezistenci. celmi.Turklāt produkts var arī uzlabot dažādu citu antibiotiku (piemēram, tetraciklīna, gentamicīna) antibakteriālo iedarbību.