Produkti

Telitromicīns pirmo reizi tika ieviests Vācijā kā vienu reizi dienā lietojams perorāls līdzeklis elpceļu infekciju, tostarp sabiedrībā iegūtas pneimonijas, hroniska bronhīta akūtu bakteriālu paasinājumu, akūta sinusīta un tonsilīta/faringīta ārstēšanai.Šis dabiskā makrolīda eritromicīna pussintētiskais atvasinājums ir pirmais tirgū laitais ketolīds, jauna antibiotiku klase, kurā L-kladinozes grupas vietā ir C3-ketons.14 locekļu gredzena antibakteriālais līdzeklis novērš baktēriju proteīnu sintēzi, saistoties ar diviem baktēriju ribosomu 50S apakšvienības domēniem.Tam ir spēcīga in vitro aktivitāte pret parastajiem elpceļu patogēniem, tostarp Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis un Streptococcus pyogenes, kā arī citiem netipiskiem patogēniem.3-keto grupa nodrošina paaugstinātu skābju stabilitāti un samazina makrolīdu-linkozamīda-streptogramīna B rezistences indukciju, ko bieži novēro makrolīdiem.Šķiet, ka aizvietotais C11-C12 karbamāta atlikums ne tikai palielina afinitāti pret ribosomu saistīšanās vietu, bet arī stabilizē savienojumu pret esterāzes hidrolīzi un izvairās no rezistences, ko izraisa makrolīdu eliminācija no šūnas ar izplūdes sūkni, ko kodē mef gēns noteiktos patogēnos. .Telitromicīns ir gan konkurējošs CYP3A4 inhibitors, gan substrāts.Tomēr atšķirībā no vairākiem makrolīdiem, piemēram, troleandomicīna, tas neveido stabilu inhibējošu CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkāna metabolītu kompleksu, kas ir potenciāli hepatotoksisks.Zāles ir labi panesamas un labi izplatās plaušu audos, bronhu sekrēcijās, mandeles un siekalās.Izrādās, ka tas ir ļoti koncentrēts polimorfonukleāro neitrofilu azurofilu granulās, tādējādi atvieglojot tā piegādi fagocitētajām baktērijām.