Produkti

Oglekļa anhidrāzes aktivatori: pirmais cilvēka sekrēcijas izoformas VI aktivācijas pētījums ar aminoskābēm un amīniem.

Cilvēka karboanhidrāzes (hCA, EC 4.2.1.1) sekrēcijas izoenzīms hCA VI ir klonēts, ekspresēts un attīrīts baktēriju ekspresijas sistēmā.CO(2) hidratācijas reakcijas kinētiskie parametri pierādīja, ka hCA VI ak(cat) ir 3,4 x 10(5)s(-1) un k(cat)/K(M) ir 4,9 x 10(7) M (-1)s(-1) (pie pH 7,5 un 20 grādiem C).hCA VI ir nozīmīga fizioloģiskās reakcijas katalītiskā aktivitāte, tādā pašā mērā kā visuresošajai izoformai CA I vai transmembrānam, ar audzēju saistītajam izozīmam CA IX.Tika pierādīts, ka virkne aminoskābju un amīnu darbojas kā CA VI aktivatori ar mainīgu efektivitāti.l-His, l-Trp un dopamīns uzrādīja vāju CA VI aktivizējošo efektu (K(A)s diapazonā no 21 līdz 42 mikroM), savukārt d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonīns , un daži piridil-alkilamīni bija labāki aktivatori ar K(A)s diapazonā no 13 līdz 19 mikroM.Labākie CA VI aktivatori bija l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe un histamīns ar K(A)s diapazonā no 1,23 līdz 9,31 mikroM.Visi šie aktivatori uzlabo k(cat), neietekmējot K(M), tādējādi piedaloties katalītiskā cikla ātruma noteikšanas posmā, protonu pārneses reakcijās starp enzīma aktīvo vietu un vidi.