Produkti

Ir sintezēti piecpadsmit uz platīna (II) bāzes izgatavoti metalointerkalatori, kas izmanto aizvietotus 1,10-fenantrolīna (fen) ligandus, tostarp 5-hlor-1,10-fenantrolīnu (5-Cl-fen), 5-metil-1,10- fenantrolīns (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenantrolīns (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantrolīns (5-NO2-fen) un dipirido[3,2-d :2',3'-f]hinoksalīns (dpq) un ahirāls etilēndiamīns (en) un hirālie palīgligandi 1S,2S-diaminocikloheksāns (S,S-dach) un 1R,2R-diaminocikloheksāns (R,R-dach) .To citotoksicitāte L1210 peles leikēmijas šūnu līnijā tika noteikta, izmantojot augšanas inhibīcijas testus.Citotoksiskākie metālu kompleksi ir tie, kas satur S,S-dach palīgligandus un 5-CH3-fen interkalējošos ligandus.Viens metalointerkalators [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) uzrāda 5–10 reizes lielāku citotoksicitāti, salīdzinot ar klīnisko līdzekli cisplatīnu.No DNS saistīšanās eksperimentiem, šķiet, nav būtisku atšķirību starp metālu kompleksiem, kas norāda, ka ne DNS saistīšanās afinitāte, ne izveidotā saistīšanās/DNS addukta veids nav vienīgais šīs platīna(II) saimes citotoksicitātes noteicējs. metalointerkalatori.