Produkti

Sarežģītu slimību efektīvai ārstēšanai arvien vairāk tiek izmantoti daudzmērķu savienojumi.Šeit mēs aprakstām jaunas shogaol-huprine hibrīdu klases izstrādi un sintēzi, kuras mērķis ir sasniegt vairākus galvenos Alcheimera slimības mērķus.Hibrīdi ir pārbaudīti in vitro, lai noteiktu to inhibējošo aktivitāti pret cilvēka acetilholīnesterāzi un butirilholīnesterāzi un antioksidantu aktivitāti (ABTS.+, DPPH un Folin-Ciocalteu testi), un neskartās Escherichia coli šūnās attiecībā uz to Aβ42 un tau antiagregācijas aktivitāti.Ir novērtēta arī to iespiešanās smadzenēs (PAMPA-BBB tests).Lai gan hibrīdi nav tik spēcīgi AChE inhibitori vai antioksidanti kā attiecīgi sākotnējais huprīns Y un [4]-šogaols, tiem joprojām ir ļoti spēcīga antiholīnesterāzes un antioksidanta iedarbība un tie ir daudz spēcīgāki Aβ42 un tau antiagregācijas līdzekļi nekā pamatsavienojumi.Kopumā shogaol-huprine hibrīdi parādās kā interesanti smadzeņu caurlaidīgi daudzmērķu anti-Alcheimera izraisītāji.

Dažādas polaritātes ekstrakti, kas iegūti no dažādām Seseli rigidum augu daļām (saknes, lapas, ziedi un augļi), tika pētīti ar dažādiem antioksidantu testiem: DPPH un ABTS radikāļu attīrīšanas aktivitāti, ar kopējās reducēšanas jaudas metodi, kā arī ar kopējo flavonoīdu un polifenolu saturu. .Visu augu daļu ēteriskajām eļļām bija vājas antioksidanta īpašības.Pārbaudīto ekstraktu inhibējošās koncentrācijas diapazons pret baktērijām Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus un sēnēm Candida albicans un Aspergillus niger bija 0,01-1,50 mg/ml un mikrobicīdam 0,02-3,00 mg/mL.Mijiedarbībā ar holīnesterāzi visas ēteriskās eļļas izrādījās efektīvas kā inhibitori.Vislielāko inhibīcijas procentuālo daļu, salīdzinot ar cilvēka un zirga holīnesterāzi, uzrādīja sakņu ēteriskā eļļa (attiecīgi 38,20% un 48,30%) starp eļļām un sakņu heksāna ekstrakts (attiecīgi 40,56% un 50,65%).Visu augu daļu ēteriskās eļļas un gaistošās sastāvdaļas tika identificētas ar GC, GC-MS un headspace/GC-MS.Rezultātu kopuma statistiskā analīze parādīja, ka sakņu ēterisko eļļu sastāvs būtiski atšķiras no citu augu daļu ēteriskajām eļļām.Ņemot vērā visas pētītās aktivitātes, sakņu heksāna ekstrakts uzrādīja vislabākās kopējās īpašības.Izmantojot augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju, kas savienota ar augstas izšķirtspējas masas spektrometriju, dažādas polaritātes ekstraktos tika identificētas 30 visbiežāk sastopamās sastāvdaļas.Identificēto sastāvdaļu klātbūtne bija saistīta ar novērotajām specifiskajām bioloģiskajām aktivitātēm, tādējādi apzīmējot savienojumus, kas potenciāli ir atbildīgi par katru parādīto aktivitāti.