Produkti

T2DM, slimības, kurai raksturīgs divkāršs defekts – saliņu šūnu disfunkcija un insulīna rezistence, ārstēšanā ietilpst līdzekļi, kas palielina aizkuņģa dziedzera insulīna sekrēciju (sekretagogi), līdzekļi, kas palielina mērķa orgānu jutību pret insulīnu (sensibilizatori) un aģenti, kas samazina glikozes uzsūkšanās ātrumu no kuņģa-zarnu trakta.Liraglutīds, GLP-1 receptoru agonists, lai sasniegtu tirgu, piemīt 97% homoloģija ar GLP-1 tikai ar divām aminoskābju izmaiņām un taukskābju sānu ķēdes pievienošanu.Konkrēti, lizīns 34. pozīcijā ir aizstāts ar arginīnu, un lizīns 26. pozīcijā ir modificēts ar C16 acilķēdi, izmantojot glutamoila starpliku.Liraglutīda rezistence pret DPP-4 noārdīšanos rodas no tā tieksmes veidot micellas un saistīties ar albumīnu.Atšķirībā no tā priekšgājēja eksenatīda, kam nepieciešamas divas subkutānas injekcijas katru dienu pirms pirmās un pēdējās ēdienreizes, liraglutīds ir apstiprināts kā vienu reizi dienā lietojams ārstēšanas režīms, un to var lietot kopā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumu pacientiem ar nepietiekamu glikēmijas kontroli ar monoterapija vai kombinēta duālā terapija.Tas ir apstiprināts arī kombinācijā ar metformīna un tiazolidīndiona duālo terapiju pacientiem ar nepietiekamu glikēmijas kontroli.Liraglutīda saistīšanās spēja klonētajam cilvēka GLP-1 receptoram bija 61 pM (EC50 = 55 pM GLP-1).