dCMP, 2′-deoksicitidīna 5′-monofosfāts, brīvā skābe CAS:1032-65-1
| Kataloga numurs | XD90549 |
| produkta nosaukums | dCMP, 2'-deoksicitidīna 5'-monofosfāts, brīvā skābe |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molekulārā formula | C9H14N3O7P |
| Molekulārais svars | 307.20 |
| Uzglabāšanas informācija | -15 līdz -20 °C |
| Saskaņotais tarifu kodekss | 29349990 |
Produkta specifikācija
| Izskats | Ciets |
| Pārbaude | 99% |
Beta-D-2'-deoksi-2'-fluor-2'-C-metilcitidīns (PSI-6130) ir spēcīgs specifisks C hepatīta vīrusa (HCV) RNS sintēzes inhibitors Huh-7 replikona šūnās.Lai inhibētu HCV NS5B RNS polimerāzi, PSI-6130 ir jāfosforilē līdz 5'-trifosfāta formai.Tika pētīta PSI-6130 fosforilēšanās un HCV NS5B inhibīcija.PSI-6130 fosforilēšanās ar rekombinanto cilvēka 2'-deoksicitidīna kināzi (dCK) un uridīna-citidīna kināzi 1 (UCK-1) tika mērīta, izmantojot saistītu spektrofotometrisko reakciju.Tika pierādīts, ka PSI-6130 ir attīrīta dCK substrāts ar Km 81 mikroM un kcat 0, 007 s-1, bet tas nebija substrāts UCK-1.PSI-6130 monofosfāts (PSI-6130-MP) tika efektīvi fosforilēts par difosfātu un pēc tam par trifosfātu, izmantojot attiecīgi rekombinanto cilvēka UMP-CMP kināzi un nukleozīdu difosfāta kināzi.Tika pētīta savvaļas tipa un mutācijas (S282T) HCV NS5B RNS polimerāzes inhibīcija.Līdzsvara stāvokļa inhibīcijas konstante (Ki) PSI-61 30 trifosfātam (PSI-6130-TP) ar savvaļas tipa enzīmu bija 4,3 mikroM.Līdzīgi rezultāti tika iegūti ar 2'-C-metiladenozīna trifosfātu (Ki=1,5 mikroM) un 2'-C-metilcitidīna trifosfātu (Ki=1,6 mikroM).NS5B ar S282T mutāciju, kas, kā zināms, nodrošina rezistenci pret 2'-C-metiladenozīnu, PSI-6130-TP inhibēja tikpat efektīvi kā savvaļas tips.PSI-6130-MP iekļaušana RNS, ko katalizēja attīrīta NS5B RNS polimerāze, izraisīja ķēdes pārtraukšanu.
