Produkti

(+)-(3R,5S), terc-butil-7-[4-(4-fluorfenil)-6-izopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5 -dihidroksi-6(E)-heptenāts, pazīstams arī kā R1.5 vai terc-butil-rosuvastatīns, ir ķīmisks savienojums ar potenciālu pielietojumu farmācijas rūpniecībā. Rosuvastatīns ir labi zināms holesterīna līmeni pazeminošs medikaments, kas pieder pie klases zāles, ko sauc par statīniem.Tas darbojas, inhibējot enzīmu, ko sauc par HMG-CoA reduktāzi, kas ir iesaistīts holesterīna ražošanā organismā.R1.5 ir rosuvastatīna atvasinājums, kas satur molekulai piesaistītu terc-butilgrupu, nodrošinot papildu īpašības un potenciālus ieguvumus. Viens no R1.5 iespējamiem lietojumiem ir kā farmaceitiska sastāvdaļa hiperlipidēmijas ārstēšanai un sirds un asinsvadu slimību profilaksei.Tāpat kā rosuvastatīnu, R1.5 var izmantot, lai pazeminātu ZBL holesterīna līmeni, ko sauc arī par "slikto" holesterīnu, un triglicerīdu līmeni asinīs.Šim savienojumam var būt uzlabotas farmakokinētiskās īpašības, piemēram, palielināta biopieejamība vai uzlabota stabilitāte, salīdzinot ar pamatzāļu.Turklāt terc-butilgrupa var veicināt savienojuma šķīdību un formulēšanas daudzpusību, padarot to piemērotu dažādām zāļu ievadīšanas sistēmām. Vēl viens potenciāls R1.5 lietojums ir priekšzāļu vai mērķtiecīgu zāļu ievadīšanas sistēmu izstrāde.Terc-butilgrupa var darboties kā aizsarggrupa, ļaujot kontrolētai rosuvastatīna izdalīšanos konkrētos audos vai orgānos, piemēram, aknās.Šī stratēģija var uzlabot zāļu efektivitāti un samazināt iespējamās blakusparādības, palielinot to koncentrāciju mērķa vietā, vienlaikus samazinot iedarbību uz nemērķa audiem. Turklāt R1.5 var kalpot kā vērtīgs līdzeklis zāļu ķīmiķiem zāļu atklāšanā un izstrādē.Savienojuma sarežģītā struktūra nodrošina platformu turpmākām modifikācijām un atvasinājumiem.Pētnieki var izmantot R1.5 kā svina savienojumu, lai izpētītu struktūras un aktivitātes attiecības un izstrādātu jaunus analogus ar uzlabotu iedarbību, selektivitāti vai uzlabotu terapeitisko profilu.Šādi pētījumi var veicināt jaunu un efektīvāku statīnu vai citu holesterīna līmeni pazeminošu līdzekļu izstrādi. Noslēgumā jāsaka, ka (+)-(3R,5S), terc-butil-7-[4-(4-fluorfenil)-6-izopropil -2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5-dihidroksi-6(E)-heptenāts (R1.5 vai terc-butil-rosuvastatīns) ir daudzsološs kā farmaceitisks savienojums hiperlipidēmijas un sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.Tās unikālā struktūra apvienojumā ar terc-butilgrupu var nodrošināt tādas priekšrocības kā uzlabota farmakokinētika, mērķtiecīga zāļu piegāde un iespējas turpmākai zāļu izstrādei.Ir nepieciešami turpmāki pētījumi un izstrāde, lai pilnībā izpētītu R1.5 potenciālu farmācijas jomā.